內(nèi)毒素在1892~1895年期間，就已經(jīng)被發(fā)現(xiàn)了。

現(xiàn)在，我們已經(jīng)非常清楚地知道：內(nèi)毒素（endotoxins）系存在于革蘭氏陰性菌細(xì)胞壁外膜中的脂多糖（lipopolysaccharides，LPS），即含有親水性的多糖部分和一個(gè)疏水的類脂A。多糖部分由О抗原側(cè)鏈和核心多糖組成，類脂A的基本結(jié)構(gòu)為脂酰化的二磷酸β1，b-D-氨基葡萄糖雙糖，是脂多糖發(fā)揮生物活性不-可-缺少的部分，脂多糖在結(jié)構(gòu)及功能上具有三個(gè)“兩性"特征，即屬于兩性（親水性、疏水性）分子，攜帶兩極（正、負(fù)）電荷，及發(fā)揮兩相（有益、毒害）作用。

內(nèi)毒素是一類具有高度活性的分子，對機(jī)體具有廣泛的生物學(xué)作用，故而在革蘭氏陰性菌感染的發(fā)病機(jī)理中起著十分重要的作用。革蘭氏陰性菌感染時(shí)釋放的內(nèi)毒素或靜脈注射提取的內(nèi)毒素，可發(fā)生嚴(yán)重的致死性內(nèi)毒素休克（endotoxin shock），其特征是從休克可逆期到不可逆期的轉(zhuǎn)變期相差極短，往往只有數(shù)分鐘至2小時(shí)。故而臨床醫(yī)生常常來不及采取有效的治療措施。除此之外，如果在體內(nèi)應(yīng)用少量的內(nèi)毒素，可觀察到有顯著抗腫瘤﹑增強(qiáng)機(jī)體非特異性抵抗力，抗放射及移植物對宿主的排斥反應(yīng)等有益作用。